Путеводитель по инсулинам

История открытия инсулина как лекарства для лечения диабета примечательна своим достаточно быстрым развитием: от первых инсулинов животного происхождения с практически непредсказуемым эффектом до стандартизованных форм прошло всего 15 лет, а современные препараты практически полностью повторяют физиологический цикл выработки инсулина и хорошо переносятся.

• Первые «животные» инсулины были выделены в начале 1920-х из поджелудочных желез животных, они действовали всего 4–6 часов. Уровень глюкозы в крови при их использовании плохо контролировался.
• Стандартизованные (производственные) инсулины стали выпускаться уже с 1923 г. компанией Eli Lilly (США). Благодаря улучшенному методу очистки сахароснижающий эффект этих препаратов был более стабильным, но действовали они по-прежнему короткое время.

Сегодня эти типы инсулинов не применяются.

• Протамин-цинк-инсулин был создан в 1936 г. из семени лососевых рыб комбинацией с цинком. Он обеспечивал более равномерное высвобождение инсулина и, следовательно, стабильно сдерживал концентрацию глюкозы в крови. Это бы первый инсулин средней длительности, он работал 12–18 часов. Однако, препарат вызывал серьезные аллергические реакции и потерю подкожно-жировой клетчатки в месте инъекций.

Протамин-цинк-инсулин и его доработанный вариант (нейтральный протамин Хагедорна, НПХ) длительного действия применяются и сегодня.

• Следующим этапом стало создание в 1950-х суспензионных препаратов инсулина, они также были животного происхождения, но более длительного действия. Затем, в 1973 г., появились высокоочищенные инсулины с пониженной аллергенностью.

• Рекомбинантные человеческие препараты, полностью синтетические, но аналогичные человеческому инсулину, были синтезированы в 1980-х. Были созданы инсулины короткого и длительного действия.

Наконец, самые современные препараты – ультракороткие и базальные аналоги инсулина: они быстро всасываются, имитируют физиологическую (естественную) выработку инсулина, хорошо переносятся. Средства этого поколения превосходят протамин-цинк-инсулин по стабильности поддержания уровня глюкозы крови.

Сегодня применяются следующие типы препаратов на основе инсулина:

• ультракороткие – действуют 3–5 часов;
• короткие – 6–8 часов;
• средней длительности – 12–18 часов;
• пролонгированные – 20–30 часов.

Также известно о разработке умных лекарств – например, исследуются глюкозочувствительные молекулы, активирующиеся при гипергликемии, – и о появлении альтернативных способов введения (кроме классического инъекционного и при помощи инсулиновых помп): аэрозольного, назального, пластыря с микроиглами.